1.正确答案:D 本题考查的是药物的鉴别。异烟肼的鉴别,(1)与氨制硝酸银试液反应,(2)快乐液相色谱法,(3)红外分光光度法。肾上腺素的鉴别:(1)与三氯化铁试液反应,(2)与过氧化氢溶液的反应。盐酸利多卡因的鉴别:(1)与硫酸铜试液反应本品分子中具有芳酰胺结构,可在碳酸钠试液中与硫酸铜反应,生成蓝紫色配合物。(2)红外光谱法(3)氯化物的反应。磺胺甲恶唑的鉴别:(1)用氢氧化钠溶液溶解后与硫酸铜反应,即生成草绿色沉淀。(2)红外光吸收图谱法(3)芳香第一胺类反应。苯巴比妥的鉴别反应(1)与亚硝酸钠一硫酸反应(2)与甲醛一硫酸反应生成玫瑰花色物质(3)红外光谱法(4)丙二酰脲类的鉴别银盐反应、铜盐反应。
2.正确答案:E 本题考查要点是“抗肿瘤药的种类”。(1)抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)①长春碱类:长春碱类抗肿瘤药系由夹竹桃科植物长春花分离得到的具有抗肿瘤活性的生物碱。主要有长春碱和长春新碱,对淋巴白血病有较好的治疗作用。临床采用硫酸盐,称为硫酸长春碱和硫酸长春新碱。⑦紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛。(2)调节体内激素平衡的药物①雌激素调节剂:雌激素调节药物(他莫昔芬、托瑞米芬);芳构酶抑制剂(氨鲁米特、依西美坦、来曲唑、阿那曲唑)。②雄激素拮抗剂:氟他胺。(3)靶向抗肿瘤药:靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂,主要有伊马替尼,其他还有达沙替尼、吉非替尼、埃罗替尼、舒尼替尼、索拉非尼。(4)放疗与化疗的止吐药:通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药,主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
3.正确答案:D 本题考查要点是“各类快速释放制剂的特点”。(1)分散片的特点:分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。(2)口崩片的特点:与普通口服片剂相比,口崩片具有:①吸收快,生物利用度高:药物表面积增大使其溶出速率加快,吸收起效加快;小剂量(≤60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收,相当数量的药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循环,提高了生物利用度。②服用方便,患者顺应性高:口腔崩解片较大的优点是服用方便,唾液即可使其崩解或溶解。③胃肠道反应小,副作用低:口腔崩解片崩解吞咽后,因唾液量少,药物颗粒细,可在胃部均匀分布、吸附或嵌入胃黏膜。④避免了肝脏的首过效应:由于口腔崩解片在口中迅速崩解,除了大部分药物随吞咽动作进入胃肠道外,也有相当部分经口腔吸收,该途径吸收可缩短达峰时间(t)并使药物对肝脏首过效应敏感性降低,显著减少首过效应作用和毒性代谢物的数量。(3)滴丸剂的特点①设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。②工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性。③基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化。④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。⑤发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,制成滴丸剂可起到延效作用。(4)吸入制剂的特点:吸入制剂的优点是吸收速度很快,几乎与静脉注射相当。吸入给药制剂的常见问题为吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量,因很多患者未能熟练掌握吸入给药装置的使用方法,没能达到预定疗效,甚至因吸入方法不当,药物未达到作用部位,降低了药物疗效,增加了不良反应发生率。(5)粉雾剂的特点:①无胃肠道降解作用;②无肝脏首过效应;③药物吸收迅速,给药后起效快;④大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提高;⑤小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药;⑥药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;⑦可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;⑧顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的患者;⑨起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。
4.正确答案:C 1.本题考查的是β-内酰胺类抗生素。亚胺培南为碳青霉烯抗生素,抗菌谱广,对大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性。2.本题考查的是β-内酰胺类抗生素。氨曲南为单环β-内酰胺类,只对需氧革兰阴性菌有较强的抗菌作用,对革兰阳性细菌和厌氧菌作用差。
5.正确答案:C
6.正确答案:E 本组题考查药物的结构特征。结构中含有喹啉环的是孟鲁司特;结构中含有长链氨基醚的是沙美特罗;药用硫酸盐的是沙丁胺醇,全名为硫酸沙丁胺醇。福莫特罗含有3′-甲酰氨-4′-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构;丙卡特罗含有异喹啉结构。
7.正确答案:D 本题考查要点是“药物的纯度检查方法”。药物的纯度检查即为药物中的杂质检查,检查方法亦主要采用化学法、光谱法和色谱法。(1)化学分析法:化学分析法主要用于药物中的一般杂质的限量检查,主要检查法收载于《中国药典》通则项下,系利用药物中的杂质在规定溶剂中不溶或呈色,要求溶液澄清或无色;或与化学试剂反应生成浑浊或显色,再与规定限量的杂质对照依同法操作后进行比较,检查杂质的限量;或利用重量的改变进行检查。例如,阿司匹林中“溶液的澄清度”检查,利用阿司匹林具有游离羧基显酸性,可溶于碳酸钠试液,而酯类杂质不溶于碳酸钠试液的特性,以温热的碳酸钠试液为溶剂,要求制成的溶液应澄清,以限制酯类不溶性杂质的量。再如,阿司匹林中“重金属”检查,利用重金属杂质(以铅为代表)可在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄色至褐色的特性,供试品溶液经显色后与一定量铅标准液同法制成的对照液比较,要求供试品溶液所显的颜色不得更深,以限制重金属杂质的量。又如,阿司匹林中“炽灼残渣”检查,将阿司匹林于700℃~800℃高温炽灼后,以残留的无机盐类的重量限制金属性杂质的量。(2)光谱分析法:对于在特定波长处具有显著吸收的特定有关物质(特殊杂质),如肾上腺素中的酮体、地蒽酚中二羟基蒽醌的检查,可采用紫外-可见分光光度法检查相关杂质;对于具有光学异构体的药物,如硫酸阿托品中的莨菪碱的检查可通过测定样品溶液的旋光度进行纯度检查。(3)色谱分析法①薄层色谱法:常用方法有杂质对照法与自身稀释对照法。②快乐液相色谱法:常用方法有内标法、外标法、加校正因子的主成分自身对照法、不加校正因子的主成分自身对照法和面积归一化法。内标法:例如,《中国药典》检查丙酸倍氯米松粉雾剂的微细粒子剂量分布,以丙酸睾丸素为内标,按内标法以峰面积比值计算,微细粒子剂量药物量应不低于标示量的10%。③气相色谱法:主要用于残留溶剂的检查,方法有内标法、外标法和标准加入法。内标法:例如,《中国药典》采用GC检查头孢地嗪钠中的残留溶剂,按内标法以峰面积比值计算,含乙醇不得过2.0%,含乙腈、二氯甲烷的残留量均应符合规定。
8.正确答案:A 电解质输液:用于补充体内水分或电解质,纠正体内酸碱平衡,如氯化钠注射液。营养输液:用于不能口服吸收营养的患者,有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。胶体输液:与血液等渗的胶体溶液,有多糖类、子聚合物等,如右旋糖酐。含药输液:含有治疗药物的输液,如氧氟沙星葡萄糖输液。
9.正确答案:A
10.正确答案:D 1.首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。2.后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至较低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可谓短暂的或是持久的,如服用苯二氮卓类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等"宿醉"现象。3.副作用是指药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的有关的不适反应。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干、心悸、便秘等副作用。
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