1-3【答案】ACB 。解析:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%。载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。(1)物理稳定性:主要用渗漏率表示(2)化学稳定性:①磷脂氧化指数:一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。
4-6【答案】ADE 。解析:静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68(Pluronic F-68)等数种。一般以卵磷脂为好。维生素C中的亚硫酸氢钠和醋酸可的松滴眼液(混悬液)中的亚硫酸氢钠都用作抗氧剂用。抗氧剂一般有:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠。碳酸氢钠可作为pH调节剂。
7-8【答案】DB 。 解析:特异性:受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。
饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为较大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。
可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力,是可逆的。
灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。
9-11【答案】BAE。解析:随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象是药物的肠肝循环;单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率;药物从给药部位向循环系统转运的过程即药物的吸收过程。
12-13【答案】BA。解析:肺部给药多以气雾剂给药;静脉注射无吸收过程。
14-16【答案】ACB。解析:完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1)量效曲线高度(Emax)较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的较大效应。拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应。
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