2021年执业药师考试西药一每日一练6.9日

问题提问

1. 依那普利是前体药物，给药后在体内水解代谢为依那普利拉产生抗高血压作用。下列关于依那普 利的说法，正确的是

A.依那普利拉是含有苯丙氨酸结构的药物

B.依那普利拉分子中只含有一个手性中心

C. 依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药

D. 依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团

E.依那普利代谢物依那普利拉，具有抑制 ACE 的作用

2. 下列关于对糖皮质激素构效关系描述错误的是

A. 将氢化可的松 21-OH 进行酯化，提高了药效并延长了作用时间

B. 将氢化可的松的 1 位增加双键，抗炎活性增大 4 倍，不增加钠潴留作用

C. 在糖皮质激素 6α-引入氟原子，抗炎活性和钠潴留副作用均增加

D. 在糖皮质激素 9α-引入氟原子，抗炎活性增加，钠潴留副作用减少

E. 在糖皮质激素 16 位引入甲基，抗炎活性增加，钠潴留副作用减少

3. 关于磺胺甲唑和甲氧苄啶的作用机制说法正确的是

A.两者都作用于二氢叶酸合成酶

B.两者都作用于二氢叶酸还原酶

C.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

D.前者作用于二氯叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

E.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

答案解析

1. 【答案】E。解析：本题考查依那普利的特点。依那普利代谢为依那普利拉，具有抑制 ACE 的作用。

2. 【答案】D。解析：本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21 位的修饰：将氢化可的松分子中的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。②C-1 位的修饰：在氢化可的松的 1，2 位脱氢， 即在 A 环引入双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用不变。③C-6 位的修饰：在 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松， 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。④C-9 位的修饰：在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。⑤C-16 位的修饰：在 C-9 引入氟的同时，再在 C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。

3. 【答案】D。解析：本题考查抗菌药物的作用机制。磺胺甲唑和甲氧苄啶的作用机制，前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶。