2021年执业药师考试西药一每日一练5.8日

问题提问

A.普伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

1.属于 HMG-CoA 还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，且在洛伐他汀十氢萘环的侧链上加一个甲基改造，使其亲脂性提高得到的药物是

2.属于 HMG-CoA 还原酶抑制剂，第一个全合成的他汀类药物，且母核为吲哚环的药物是

3.属于 HMG-CoA 还原酶抑制剂，母核为嘧啶环;嘧啶环上的甲磺酰基可与 HMG-CoA 还原酶形成氢键，增加了与酶的结合能力的药物是

答案解析

[1~3]【答案】EBD。解析：本题考查了调血脂药物的结构。洛伐他汀是天然的他汀类药物，分子中存在内酯结构，是前药。辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十 氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性的略有提高。氟伐他汀钠是第一个通过全合成得到的他汀 类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。瑞舒伐他 汀钙也是全合成的他汀类药物，其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶环上引入的甲磺酰基 作为氢键接受体和 HMG-CoA 还原酶形成氢键，增加了与酶的结合能力，抑制作用更强。