2021年执业药师考试西药一每日一练2.25日

问题提问

1.脂水分配系数可以影响药物的疗效，下列说法中正确的是( )。

A.药物的脂水分配系数是药物在生物水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

B.脂水分配系数用P表示，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示，P或lgP值越大，药物的水溶性越大

C.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散

D.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收

E.药物的脂水分配系数过高或过低都对药效产生不利影响，故应在合理范围内

2.人体胃液pH为0.9～1.5，下列药物中最容易在胃内吸收的是( )。

A.地西泮(弱碱pKa=3.4)

B.卡那霉素(弱碱pKa=7.2)

C.奎宁(弱碱pKa=8.5)

D.苯巴比妥(弱酸pKa=7.4)

E.阿司匹林(弱酸pKa=3.5)

3.下列各反应过程属于官能团化反应的类型是( )。

A.对氨基水杨酸经乙酰化反应后生成代谢物对乙酰氨基水杨酸

B.吗啡3-酚羟基与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片受体阻断药

C.地西泮经3-羟基化、1-去甲基代谢后生成活性代谢物奥沙西泮

D.肾上腺素3-酚羟基经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素

E.沙丁胺醇酚羟基形成硫酸酯化结合物

答案解析

1.【答案】E。解析：本题考查的是理化性质对药效的影响。药物进入体内需在水性的体内环境中(如血液)进行扩散与溶解，这要求药物要有一定的水溶性，即亲水性;同时药物还需跨过多种生物膜进行药物的转运吸收，这要求要有一定的脂溶性，即亲脂性，故A和B选项错误。在药学研究中，脂水分配系数是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相(正辛醇)中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，因此P或lgP值越大，药物的脂溶性越大，故C、D选项错误。一般的情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性的增大，药物的吸收度提高，但当达到某一值后，再增大脂溶性，药物的吸收性反而降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。故药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响，故E选项正确。

2.【答案】D。解析：本题考查药物的解离度对药物吸收的影响。在胃中较易吸收的是弱酸性药物，故答案应从D、E中选择。根据弱酸性药物的解离度计算公式pKa=pH+log[HA]/[A-]，可知酸性药物的pKa越大，药物的分子型[HA]比例越高，在胃中吸收也就越多，故选D。

3.【答案】C。解析：本题考查的是Ⅰ相代谢反应类型。药物的代谢过程也称为生物转化，其中Ⅰ相代谢也称为官能团化反应，Ⅱ相代谢也称为结合反应。地西泮发生羟基化、去甲基化都属于官能团化反应。