2021年执业药师考试西药一每日一练2.1日

问题提问

31.下列药物水溶性较强的是：

A.卡马西平

B.吡罗昔康

C.雷尼替丁

D.呋塞米

E.特非那定

32.对应异构体之间具有相反活性的是：

A.氯胺酮

B.丙氧酚

C.氯霉素

D.依托唑啉

E.盐酸美沙酮

33.药物分子中引入酰胺基，可以：

A.增加药物的水溶性和解离度

B.增加药物亲水性，增加受体结合力

C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

D.影响药物的电荷分布及作用时间

E.增加药物亲脂性，降低解离度

答案解析

31.C。解析：AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等;C项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等;DE两项，低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。

32.D。解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，如：盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体，临床使用外消旋体;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性，如：依托唑啉左旋体有利尿作用，右旋体有抗利尿作用;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

33.C。解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有酰胺基，因此，酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，氢键是药物和生物大分子作用最基本的化学键合形式，从而增加与受体的结合能力。