2021年执业药师考试西药一每日一练1.29日

问题提问

28.下列叙述中哪一条是不正确的：

A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度

B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同

C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性

D.对映异构体间不会产生相反的活性

E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性

29.下列哪个说法不正确：

A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同

B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性

C.增加药物的解离度会使药物的活性下降

D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一

E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性

30.药物引入哪个基团，可以影响药物的电荷分布及作用时间：

A.羟基

B.酰胺基

C.氨基

D.卤素

E.磺酸基

答案解析

28.D。解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

29.C。解析：增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。比如前药，就是在体内转化后发挥药理活性的。

30.D。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。