问题提问
8.评价药物亲水性或亲脂性大小的参数是:
A.酸碱性
B.解离度
C.脂水分配系数
D.亲电性
E.供电性
9.有关脂水分配系数P,叙述正确的是:
A.P值越大,药物亲水性越大
B.P值越大,药物亲脂性越大
C.P值越大,药效越强
D.P值越大,药效越弱
E.P值越大,中枢作用越强
10.能够增加药物脂溶性的基团是:
A.羟基
B.羧基
C.磺酸基
D.氨基
E.烃基
答案解析
8.C。解析:脂水分配系数是药物在生物非水相中的浓度与水相中浓度之比,可以反映药物的亲水性、亲脂性大小。
9.B。解析:P值是药物非水相浓度除以水相浓度,故P值越大,亲脂性越大。药效强弱与亲脂性有关,但需要P值在合理的范围内。脂溶性药物容易进入中枢,但P值超过一定界限后药物吸收反而降低。
10.E。解析:药物结构改变可以影响药物的脂水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物水溶性,而烃基(包括烷烃基、芳香烃基、环烃基)、卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲脂性。

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