第二章 药物的结构与作用
第一节 药物结构与作用方式对药物活性的影响
问题提问
1.氯丙嗪化学结构名:
A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2-氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2-氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺
2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的药效团是:
A.嘧啶环
B.六氢萘
C.吲哚环
D.3,5-二羟基羧酸
E.吡咯环
3.是属于HMG-GoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后成3,5-二羟基羧酸的是:
A.普伐他汀
B.氟伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
答案解析
1.C。解析:本题考查药物的分类的和结构,可以从分类入手,氯丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药物,因此其化学结构命名中一定带有吩噻嗪,因此选C。
2.D。解析:本题考查药物的药效团,羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药物,代表药物洛伐他汀、氟伐他汀等,在这类药物的结构中,3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团),氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3,5-二羟基羧酸的结构片段,洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3一羟基-δ-内酯环的结构片段。该结构片段在体内会快速水解为3,5-二羟基羧酸的药效团。因此选D。
3.E。解析:本题考查药物的结构,羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药物,代表药物洛伐他汀、氟伐他汀等,在这类药物的结构中,3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团),洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3一羟基-δ-内酯环的结构片段,该结构片段在体内会快速水解为3,5-二羟基羧酸的药效团,是前药。因此选E。
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