答案
一、最佳选择题
1.E。解析:本题考查抗抑郁药舍曲林的特点和用药监护。舍曲林为5-HT再摄取抑制剂,增加突触间隙5-HT的浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁的作用,不良反应轻,为新型的抗抑郁药。口服吸收缓慢,正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用选择性5-HT再摄取抑制剂,可能引发5-羟色胺综合征,应停用单胺氧化酶抑制剂14日才可以用,另外,氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周。迅速停药,可出现感觉障碍、睡眠障碍、意识模糊等,建议在停止治疗前逐渐减量。
2.A。解析:本题主要考查药物的作用机制。帕罗西汀的作用机制是一种苯基呃啶衍生物,是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。常用剂量时,除微弱地抑制NA和DA的再摄取外,对其他递质无明显影响。
3.E。解析:本题主要考查药物的作用特点。三环类抗抑郁药该类药主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪。三环类抗抑郁药口服吸收完全,存在首过代谢,血浆蛋白结合率较高,吸收后分布广,可通过血-脑屏障和胎盘屏障,可由乳汁中分泌。在肝脏内代谢,其主要代谢产物也存在生物活性,代谢产物主要由尿液排出。三环类抗抑郁药易出现不良反应,例如对自主神经、中枢神经、心血管系统有不良反应。现广泛应用的抗抑郁药马普替林疗效与三环类相当,但不良反应少。
4.D。解析:本题主要考查药物的作用特点。四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑都作用。代表药马普替林。马普替林口服吸收缓慢而完全,血浆蛋白结合率较高,体内分布广,可由乳汁中分泌。在肝脏代谢,主要代谢产物为具有活性的去甲马普替林,经尿液排出,部分从粪便排出。
5.C。解析:本题考查抗抑郁药的药理作用。帕罗西汀、氟西汀属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,度洛西汀为5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂,米氮平为去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药,瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。故答案选C。

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