2020年执业药师《西药一》每日一练4.2日

2020-04-02 14:30:23

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A+

答案

[18～20]ACD。解析：本题考查Ⅰ项生物转化特点。保泰松的芳环羟基化形成羟布宗;卡马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平;氟西汀N脱甲基形成去甲氟西汀。

[21～24]CABD阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。

三、多项选择题

25AE。解析：Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。

26ABCDE。解析：第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应，这些都是。

27ABCE。解析：药物在体内的第Ⅰ相生物转化，也称之为官能团化反应，是指具体的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化、脱烷基化、脱卤素等反应，使得药物分子的极性增加，其代谢物的极性皆增加。

28ABD。胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。N-脱烷基和氧化脱氨是一个氧化过程的两个不同方面，本质上都是碳-氮键的断裂，条件是与氮原子相连的烷基碳上应有氢原子(即α-氢原子)，该α-氢原子被氧化成羟基，生成的α-羟基胺是不稳定的中间体，会发生自动裂解。胺类药物的脱N-烷基代谢是这类药物的主要和重要的代谢途径之一。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。