2020年执业药师《西药一》每日一练4.1日

8A。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

9E。药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

10B。影响药物水溶性的因素比较多。B项，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大，如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降。ACDE四项，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、硫原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。

11A。药物的主要化学降解途径：①水解反应，如酯类、酰胺类;②氧化反应，如酚类;③异构化反应;④聚合反应;⑤脱羧反应。

12D。胺类化合物N-脱烷基化的基团通常包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他含α-氢原子的基团。取代基的体积越小，越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物，叔胺的脱烷基化反应速度比仲胺快，这与它们之间的脂溶性有关。

13E。药物的代谢通常分为两相：第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。第Ⅰ相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。