《西药一》考点:生物利用度12-15
答案
二、配伍选择题
[33~35]ADE。解析:巯基能与金属离子形成不溶性硫醇盐;醚结构的氧原子能吸引质子,具有亲水性,而碳原子具有亲脂性;季铵基团有正电性,在体内以离子形式存在,没有中枢作用,口服吸收也差。
[36~38]CAB。解析:药物或神经递质与受体合,形成的键合方式各有不同。其中,乙酰胆碱结构中的羰基与受体可形成离子-偶极和偶极-偶极相互作用;烷化剂类抗肿药与肿瘤细胞的DNA都是以共价键结合,所以细胞毒性作用强;碳酸则利用羟基与碳酸酐酶形成氢键。
[39~41]BAD。解析:羟基上的氧原子带有负电荷,能与受体上的氢原子形成氢键;鹵素是吸电子基团,具有亲脂性,提高口服吸收效果,延长作用时间;氨基具碱性,氮原子带有负电荷,能与受体上带正电性的基团产生作用力。
[42~45]ABEC。解析:海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基,増强了药物的亲脂性,降低了药物的度;奋乃静结构上引入氟原子,脂溶性提高,吸收好;二巯丙醇依靠结构上的巯基与金属离子络合,用于金属中毒的解救;阿司匹林的羧酸基团有酸性,刺激胃肠道,羧基形成酯基后,则可减少药物对胃肠道的刺激

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