2020年执业药师《西药一》每日一练3.23日

2020-03-23 13:24:13

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答案

23A。药物在通过各种生物膜时，由于这些膜主要是由磷脂组成的，需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

24D。药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

25C。AB两项，对CYP450酶有可逆性抑制作用的有咪唑环、吡啶环。C项，对CYP450酶有不可逆性抑制作用的有烯烃、炔烃、呋喃、噻吩、肼类等。DE两项，对CYP450酶有类不可逆性抑制作用的有苯并环、胺类。

26C。AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等;C项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等;DE两项，低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。

27D。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，如：盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体，临床使用外消旋体;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性，如：依托唑啉左旋体有利尿作用，右旋体有抗利尿作用;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

28C。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有酰胺基，因此，酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，氢键是药物和生物大分子作用最基本的化学键合形式，从而增加与受体的结合能力。

29C。解析：共价键键合类型是不可逆的结合形式;美法仑和环磷酰胺与靶标的结合是共价键的结合形式，不可逆;抗疟药氯喹与受体的结合是电荷转移复合体;碳酸与碳酸酐酶的结合是氢键的键合形式。

30D。解析：本题考查的是药物的化学结构对药物转运、转运体的影响。头孢氨苄与卡托普利均为PEPTI的底物，口服合用后，由于二者竞争小肠上的PEPTI，头孢氨苄吸收速率常数降低，血药浓度-时间曲线下面积下降，降压效果下降。