2020年执业药师《西药一》每日一练

来源：中公医考网

2020-03-18 19:23:20

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A+

答案

12D。解析：一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能増加药物的亲水性。

13D。解析：本题考查取代基对药物性质的影响。羧基显酸性，能使药物分子的酸性显著增加，并且羧基能与醇成酯，使药物的脂溶性增加。

14B。解析：本题考查药物的代谢。含芳环的药物在体内主要发生的氧化代谢。

15B。ACDE四项，药物氧化分解通常是自氧化过程，与化学结构有关，如酚类、烯醇类、芳胺类、噻嗪类、吡唑酮类药物较易氧化。B项，酯和酰胺类药物易发生水解反应。

16C。盐酸普鲁卡因属于胺类药物，易发生水解反应生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，该分解产物无明显麻醉作用。对氨基苯甲酸还可继续氧化，生成有色物质，同时在一定条件下可发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺若继续氧化，可使盐酸普鲁卡因变黄。

17A。美沙酮含有苯基、酮基、二甲氨基等结构，在体内的主要药物代谢途径有N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基还原等。

18C。药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

19B。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应，生成共价键的结合物，而使生物大分子失去活性，则产生毒性。

20D。ABCE四项，影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。D项，互变异构是指某些有机化合物的结构以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象，不是立体因素。

21D。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

22C。增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。