5B。解析:本题主要考查碱性药物的解离度与药物的pKa,和液体pH的关系。根据公式已知lg[B]/[HB+]=7.4-8.4=-1,得出[B]/[HB+]=1/10,那么以分子形式存在的比为10%。
6E。解析:本题主要考查药物溶解性分类,属于第四类有酮洛芬、特非那定、呋塞米。故本题选E。
7B。解析:t1/2=0.693/k=0.693/0.069=10h。
8C。解析:根据公式lg[HA]/[A]=pKa-pH计算,当药物的解离常数与环境pH相同时,lg[HA]/[A-]=0,[HA]=[A-],药物有50%呈分子形式存在,50%呈离子形式存在,故选C。
9C。解析:脂水分配系数是药物在生物非水相中的浓度与水相中浓度之比,可以反映药物的亲水性、亲脂性大小。
10B。解析:P值是药物非水相浓度除以水相浓度,故P值越大,亲脂性越大。药效强弱与亲脂性有关,但需要P值在合理的范围内。脂溶性药物容易进入中枢,但P值超过一定界限后药物吸收反而降低。
11E。解析:药物结构改变可以影响药物的脂水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物水溶性,而烃基(包括烷烃基、芳香烃基、环烃基)、卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲脂性。
12B。解析:吸入性全身麻醉药的脂水分配系数lgP在2左右,药效最佳。
13E。解析:根据公式lg[HA]/[A-]=pKa-pH计算,lg[HA]/[A-]=4.12-7.4=-3.28,[HA]/[A-]≈0.001,故99%以上的药物以离子型存在。
14E。解析:阿司匹林是弱酸性药物,其他选项药物均是碱性药物。
15A。解析:药物的吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律;引入烃基,脂溶性增加;引入羟基,水溶性增加;适宜的脂溶性可以保障药物对细胞膜的通透性。

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