答案
一、最佳选择题
1.【答案】E。解析:本题主要考查药物的作用特点。巴比妥类药物的药理作用包括镇静、催眠;抗惊厥、抗癫痫;中枢性肌肉松弛;静脉麻醉;麻醉前给药。无镇痛作用,所以答案选E。
2.【答案】A。解析:本题主要考查药物的分类。佐匹克隆为环吡咯酮类的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,其结构与苯二氮䓬类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮䓬类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮䓬类相比作用更强。动物实验证实,本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
3.【答案】A。解析:本题主要考查药物的作用特点。地西泮随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。抗焦虑作用选择性很强,是氯氮平的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射。
4.【答案】B。解析:本题主要考查药物的作用特点。地西泮剂量加大可抑制呼吸,但不引起麻醉,可引起麻醉作用的是巴比妥类药物;其他选项均符合地西泮作用特点。
5.【答案】A。解析:本题主要考查药物的用药监护。艾司唑仑是快速吸收和半衰期较长的苯二氮䓬安定类催眠药物,可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。由于半衰期比较长,出现反跳性失眠比较少。
6.【答案】B。解析:本题主要考查药物的用药监护。唑吡坦是咪唑吡啶类催眠药。可与脑组织中三种苯二氮卓受体之一BZ1受体结合,而对脊髓中的BZ2受体和组织中的BZ3受体亲和力很小,故催眠作用迅速而短暂,是偶发性失眠者的首选药。对睡眠的几个时期影响很小,也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用。
7.【答案】D。解析:本题主要考查药物的作用特点。本题考查苯巴比妥类药物的药动学特点。苯巴比妥属于长效苯巴比妥类镇静催眠药,药物进入脑组织的速度与药物的脂溶性高低有关,长效类脂溶性低,短效类脂溶性高。苯巴比妥的脂溶性较小,即使静脉注射也需30分钟才起效,因而起效慢。故答案选D。
8.【答案】C。解析:本题主要考查药物的不良反应。巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,中毒时表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克,死于呼吸抑制。故答案选C。
9.【答案】C。解析:本题主要考查药物的用药监护。对入睡困难者首选艾司唑仑和扎来普隆,起效快,作用时间长,保持近似生理睡眠,醒来无不适感。故答案选C。
10.【答案】B。解析:本题主要考查药物的分类。中枢性镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮类和其他类三类。阿普唑仑属于苯二氮类镇静催眠药,卡马西平为抗癫痫药,帕罗西汀、西酞普兰为抗抑郁药,曲马多为非麻醉性镇痛药。故答案选B。
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