答案
一、最佳选择题
1.【答案】E。解析:本题主要考查药物的作用特点。巴比妥类药物的药理作用包括镇静、催眠;抗惊厥、抗癫痫;中枢性肌肉松弛;静脉麻醉;麻醉前给药。无镇痛作用,所以答案选E。
2.【答案】A。解析:本题主要考查药物的分类。佐匹克隆为环吡咯酮类的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,其结构与苯二氮䓬类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮䓬类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮䓬类相比作用更强。动物实验证实,本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
3.【答案】A。解析:本题主要考查药物的作用特点。地西泮随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。抗焦虑作用选择性很强,是氯氮平的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射。
4.【答案】B。解析:本题主要考查药物的作用特点。地西泮剂量加大可抑制呼吸,但不引起麻醉,可引起麻醉作用的是巴比妥类药物;其他选项均符合地西泮作用特点。
5.【答案】A。解析:本题主要考查药物的用药监护。艾司唑仑是快速吸收和半衰期较长的苯二氮䓬安定类催眠药物,可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。由于半衰期比较长,出现反跳性失眠比较少。
6.【答案】B。解析:本题主要考查药物的用药监护。唑吡坦是咪唑吡啶类催眠药。可与脑组织中三种苯二氮卓受体之一BZ1受体结合,而对脊髓中的BZ2受体和组织中的BZ3受体亲和力很小,故催眠作用迅速而短暂,是偶发性失眠者的首选药。对睡眠的几个时期影响很小,也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用。
7.【答案】D。解析:本题主要考查药物的作用特点。本题考查苯巴比妥类药物的药动学特点。苯巴比妥属于长效苯巴比妥类镇静催眠药,药物进入脑组织的速度与药物的脂溶性高低有关,长效类脂溶性低,短效类脂溶性高。苯巴比妥的脂溶性较小,即使静脉注射也需30分钟才起效,因而起效慢。故答案选D。
8.【答案】C。解析:本题主要考查药物的不良反应。巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,中毒时表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克,死于呼吸抑制。故答案选C。
9.【答案】C。解析:本题主要考查药物的用药监护。对入睡困难者首选艾司唑仑和扎来普隆,起效快,作用时间长,保持近似生理睡眠,醒来无不适感。故答案选C。
10.【答案】B。解析:本题主要考查药物的分类。中枢性镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮类和其他类三类。阿普唑仑属于苯二氮类镇静催眠药,卡马西平为抗癫痫药,帕罗西汀、西酞普兰为抗抑郁药,曲马多为非麻醉性镇痛药。故答案选B。
11.【答案】D。解析:本题主要考查药物的用药监护。①对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆,其起效快,作用时间长,保持近似生理睡眠,醒后无不适感;②对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮,其起效快,作用时间长;③对由于自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠可选用谷维素,但需连续服用数日至数月;④为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)或偶发失眠者可选服唑吡坦、佐匹克隆,其不良反应少,尤其无镇静和宿醉现象,临床优势已超越前几类药。卡马西平、乙琥胺为抗癫痫药物。故答案选D。
12.【答案】E。解析:本题主要考查。解析:本题主要考查药物的不良反应。地西泮属于苯二氮类药物。巴比妥类和苯二氮类都是中枢性镇静催眠药,它们的典型不良反应是嗜睡、精神依赖及"宿醉"现象,大剂_量出现共济失调。丙戊酸钠、卡马西平为抗癫痫药物;氟西汀、帕罗西汀为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗各种类型的抑郁症。故答案选E。
13.【答案】D。解析:本题考查苯二氮类催眠药的作用特点。苯二氮类催眠药口服1~2小时内从胃肠道吸收,三唑仑、地西泮吸收最快。半衰期长的苯二氮类药物如地西泮、氟西泮等长时期多次用药,常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积,直至达到稳态血浆药物浓度。半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用时一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态。故答案选D。
14.【答案】E。解析:本题主要考查药物的用药监护。苯二氮䓬类可以产生耐受性和依赖性:老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,久服突然停药可出现戒断症状。
15.【答案】B。解析:本题主要考查药物的用药监护。环吡咯酮类如佐匹克隆,其异构体有艾司佐匹克隆,作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体,具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
16.【答案】A。解析:本题主要考查药物的用药监护。γ-氨基丁酸A(GABA)受体激动剂,如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦,仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
17.【答案】C。解析:本题主要考查药物的用药监护。老年人对苯二氮䓬类可产生过度镇静、肌肉松弛作用,觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤。
18.【答案】B。解析:本题主要考查本题考查苯巴比妥类药物中毒的解救。苯巴比妥为弱酸性药物,可用碳酸氢钠碱化尿液使药物的解离度增加,肾小管再吸收减少,排泄增多。故答案选B。
19.【答案】D。解析:本题考查的是佐匹克隆的禁忌证。佐匹克隆属于其他类镇静催眠药物,禁忌证为:重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征、过敏者禁用佐匹克隆。
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