[1-5]【答案】EADBC。解析:本组题考查药物的作用机制。药物的作用机制包括:①影响细胞离子通道;②补充体内物质;③干扰核酸代谢;④改变细胞周围环境的理化性质;⑤作用于受体;⑥参与或干预细胞代谢;⑦影响免疫抑制;⑧非特异性作用;⑨对酶的影响。抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道的作用机制为影响细胞离子通道。
[6-9]【答案】EADB。解析:本组题考查激动药和拮抗药。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(0<α<1)。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其较大效应(Emax)不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的较大强度达到原来水平,使较大效应(Emax)下降。
10【答案】C。解析:本题考查产生反跳现象的原因。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可致"反跳"现象,这是由于β受体的敏感性增高所致。
11【答案】E。解析:本题考查受体的概念。受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质,具有特异性识别药物或配体的能力。激动剂与拮抗剂与受体都有高的亲和力,所以都能与受体结合。
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