1、【答案】A。解析:靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂;被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂;主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物;物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。
2、【答案】B。解析:被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小:①2.5μm~10μm时,大部分积聚于巨噬细胞;②小于7μm时,一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;③小于10nm时的纳米粒,则缓慢积聚于骨髓;④大于7μm的微粒,通常被肺以机械过滤方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
3、【答案】C。解析:靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂;被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂;主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物;物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。
4、【答案】E。解析:本题考查靶向制剂的特点。被动靶向的微粒经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的较小毛细血管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
5、【答案】B。解析:本题考查靶向制剂的分类。主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。修饰的药物载体有修饰的脂质体(如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。而pH敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。
6、【答案】B。解析:评价药物制剂的靶向性参数有:相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。
7、【答案】B。解析:脂质体的特点包括:提高药物稳定性、缓慢和长效性、靶向性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性。
8、【答案】D。解析:脂质体由类脂质双分子层膜所构成,类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇,而磷脂和胆固醇也是构成细胞膜的基础物质,所以制备脂质体常用的材料是磷脂和胆固醇。
9、【答案】C。解析:本题考查靶向制剂的特点。的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及可生物降解。
10、【答案】E。解析:靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂;被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂;主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物;物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。靶向制剂按制剂类型分可分为:乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球等。
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