2018执业药师考试:药物的胃肠道吸收

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第二节　药物的胃肠道吸收

一、胃肠道的结构与功能

1.胃的结构与药物吸收

（1）胃的吸收面积小，不是吸收的主要部位；

（2）利于弱酸性药物吸收，以被动扩散为主。

2.小肠的结构与药物吸收

有效吸收面积极大，是药物等吸收的主要部位；

被动扩散为主，也是药物主动转运的特异吸收部位。

3.大肠的结构与吸收

有效吸收面积小，不是药物吸收的主要部位

二、影响药物吸收的生理因素

（一）胃肠液成分与性质

1.胃肠道pH对吸收的影响

弱酸性药物在胃液pH下吸收较好。弱碱性药物在肠液pH下吸收好。

2.胃肠道内各种酶对药物的作用。

3.胃肠道黏膜对药物的作用。

（二）胃肠道运动

1.胃排空速率

1）胃排空速率快对药物吸收的影响

①利于吸收 ：在胃内易破坏的药物，在肠道吸收的药物吸收

②不利于吸收或发挥疗效：主要在胃吸收的药物；需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物；在肠道特定部位吸收的药物；作用于胃的药物

2）胃排空速率慢对药物吸收的影响

不利于需立即产生作用的药物；延迟肠溶制剂疗效；利于在十二指肠主动吸收的药物，不易产生饱和，使吸收增多。

3）影响胃排空速率的因素：

①胃排空速率与食物的物理性状和化学组成有关

②胃内容物的黏度、渗透压也会影响胃排空速度

③服药时饮用大量水也可促进胃排空而有利于药物的吸收

④一些药物能影响胃排空速率

（三）循环系统的影响

血流量可影响胃的吸收速度。服药同时饮酒，药物吸收量可能增加。

淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。

首过作用的影响：药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。

（四）食物的影响

①食物消耗胃肠内水分，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；

②食物增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；

③延长胃排空时间；

④脂肪促进胆汁分泌，增加一些难溶性药物的吸收；

⑤食物改变胃肠道pH，影响弱酸、弱碱性药物吸收；

⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。

（五）胃肠道代谢作用

（六）疾病因素

　　三、影响药物吸收的剂型（广义）因素

（一）影响药物吸收的物理化学因素

1.药物的解离度和脂溶性的影响

（1）弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

（2）油水分配系数适中的药物易吸收。

2.药物的溶出速度的影响

（1）粒子大小：粒径小，溶出速率大，有利于吸收，采用微粉化技术处理药物促进吸收。

（2）湿润性：疏水性药物接触角大不利于溶出。加入表面活性剂促进润湿。

（3）多晶型：吸收快慢顺序 不稳定型 >亚稳定型>稳定晶型 ；无定形药物溶解速度比结晶形快。

（4）溶剂化物：有机溶剂化物＞无水物＞水合物

（5）提高溶出速度的方法：粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物

3.药物在胃肠道中的稳定性

（二）剂型与制剂因素对药物吸收的影响

1.口服剂型 吸收一般顺序：溶液剂＞混悬剂 >胶囊剂＞片剂＞包衣片。

（1）溶液型制剂：

影响溶液中药物吸收的因素：溶液的黏度、渗透压、络合物的形成、胶团的增溶作用及化学稳定性等。

（2）乳剂对吸收的影响

乳化剂促进药物吸收；

油脂促进胆汁分泌，利于难溶性药物的溶解和吸收；

油脂性物质可通过淋巴系统转运吸收，提高抗肿瘤药物的治疗效果。

（3）混悬剂：

吸收主要取决于药物的溶出速度、油水分配系数。

影响混悬剂生物利用度的因素：药物颗粒大小、晶型、分散溶剂种类、附加剂、黏度等。

（4）散剂：生物利用度比其他固体制剂好。

影响散剂生物利用度的因素：粒子大小、溶出速度、药物和稀释剂或其他成分之间的相互作用等。

（5）胶囊剂：药物吸收优于片剂。

影响胶囊剂吸收的因素：药物颗粒大小、晶型、附加剂的选择、药物和附加剂间的相互作用等。

（6）片剂：影响片剂中药物吸收的因素：药物颗粒的大小、晶型、 pKa、脂溶性、片剂的崩解度及溶出；片剂辅料；工艺过程如制粒、压片的压力、包衣等。

2.制剂处方对药物吸收的影响

（1）液体制剂中药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①增黏剂：溶出度和扩散速度与黏度呈反比，黏度大不利于药物的吸收。

②络合物与络合作用：络合物形成、吸附作用以及胶团相互作用，能使药物在吸收部位的浓度减小。

③吸附剂与吸附作用

④表面活性剂

（2）固体制剂中药物和辅料的理化性质对吸收的影响

①药物颗粒大小：减小粒径可加快溶出速率和吸收。

②固体制剂辅料（略）

③制剂包衣：胃液pH及胃中滞留时间在个体间变动很大，因此肠溶衣制剂血药浓度的个体差异可能也大。

（3）制剂制备工艺对药物吸收的影响

四、生物药剂学分类系统与制剂设计

（1）I型药物的溶解度和渗透性均较大，药物吸收很好。

（2） Ⅱ型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。

（3） Ⅲ型药物有较低的渗透性，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程。增加药物的脂溶性或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收。

（4） Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物改善药物溶解度或（和）渗透性。

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