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药物体内过程基础知识
一、药物的体内过程
1.吸收 药物从给药部位进入体循环的过程,决定药物进入体循环的速度与量。
2.分布 药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程,关系药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。
3.代谢:药物受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
4.排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。
转运:吸收+分布+排泄过程。
处置:分布+代谢+排泄过程。
消除:代谢+排泄,关系到药物在体内存在的时间。
(二)药物的转运方式
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转运方式 |
顺浓度 |
载体 |
转运物质 |
|
被动转运 |
是 |
不需要 |
一般物质 |
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主动转运 |
否 |
需要 |
生命必须物质 |
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易化扩散 |
是 |
需要 |
|
注释:
①顺浓度梯度转运:转运过程不需要能量
②需要载体:饱和现象和竞争抑制现象,有结构特异性,有部位特异性;受代谢抑制剂的影响
被动转运分类
①滤过:水溶性的小分子物质通过膜孔转运,如药物通过肾小球膜的滤过过程。
②简单扩散:大多数药物以这种方式通过生物膜。
解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。
药物的扩散速度影响因素:膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度
2.膜动转运
(1)通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。
(2)可分为胞饮(摄取的药物为溶解物或液体过程)和吞噬(摄取的药物为大分子或微粒状物)。
(3)膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。
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