药学专业知识二学霸笔记:平喘药

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第三节　平喘药

支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

平喘药：

1.肾上腺素能β2受体激动剂

2.M胆碱受体阻断剂

3.磷酸二酯酶抑制剂

4.白三烯受体阻断剂

5.吸入性糖皮质激素

缓解哮喘发作

有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；

②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

（1）沙丁胺醇——对心脏β1受体激动（增强心率）的作用弱。

（2）特布他林——对β1受体的作用（心脏兴奋），极小。可口服。

2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

（二）典型不良反应

1.高剂量——严重的低钾血症。

2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3.长期、单一应用——耐药性（审美疲劳）。

（三）禁忌证：妊娠期。

（四）药物相互作用

1.不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）。

2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。