2017西药学专业知识一学霸笔记:快速释放制剂

（三）速释技术与释药原理

1.固体分散技术

药物高度分散在载体材料中形成的固态分散物。

（1）固体分散体的分类

①低共熔混合物；②固态溶液；③共沉淀物。

（2）固体分散体的特点

①延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化；

②难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；

③采用难溶性载体可达到缓释作用；

④采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放；

⑤固体分散体不稳定，久贮会发生老化现象。

（3）速释原理

①药物的分散状态：药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形分散于载体材料中，分散度高，溶出速度快。

载体材料可防止已分散的药物再聚集而结晶。

②载体材料对药物溶出的促进作用

1）水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

2）载体了药物的高度分散性（PEG）

3）载体材料对药物有抑晶性（PVP）

　　2.包合技术

一种分子（客分子）被包藏于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物的技术。

（1）包合技术的特点：①增加药物溶解度和生物利用度。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④对易受热、湿、光照影响的药物，包合后可提高稳定性。

二、滴丸剂

固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

含服5～15分钟就能起效，较多不超过30分钟。

（一）滴丸剂的特点

（1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

（2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，利于易氧化、挥发性药物稳定性。

（3）基质能容纳较多液态药物，使液态药物固形化。

（4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

（5） 五官科制剂（耳、眼科）多为液态或半固态剂型，作用时间持久，制成滴丸剂可起到延效作用。

（二）滴丸剂的常用基质

（1）水溶性基质：聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）。

（2）脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡。

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