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2017年药学专业知识二复习课件:调节血脂药

来源:中公医考网整理
2017-08-02 20:10:13
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点击返回:2017执业药师 药二复习课件 第五章 循环系统疾病用药

第五节 调节血脂药

第一亚类:羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

降低密度脂蛋白LDL-ch——较强

机制

1、HMG-CoA还原酶抑制剂

2、降低血总胆固醇TC

3、降低密度脂蛋白LDL-ch——较强

4、降脂蛋白(Apo)B,、降低TG,轻度升高HDL-ch

特点

1、对抗应激。

2、减少心血管内皮过氧化。

3、稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。

4、减少脑卒中和心血管事件。

5、抑制血小板聚集。

6、降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。

7、血栓栓塞性疾病、脑卒中的预防。

不良反应

肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;

肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

其它——胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征

禁忌证

1、胆汁郁积、活动性肝病、肝转氨酶AST、ALT升高者

2、妊娠期。

注意事项

1、有广泛的首关效应,生物利用度不高。

2、6规则——剂量增加1倍,LDL-ch仅降-6%-

3、肌磷酸激酶CK大于正常值10倍——停药

4、肝:(AST及ALT)大于正常值3倍——停药。

5、提倡晚间服用——肝脏合成脂肪峰期多在夜间。

6、普伐他汀——适用于肝、肾功能不全者。

7、氟伐他汀——18岁以下不推荐使用。

严格遴选适应证——四类人群:

1、确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。

2、原发性LDL-ch≥4.9 mmol/L。

3、40~75岁、LDL-ch1.8~4.9 mmol/L的糖尿病患者。

4、10年动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。

第二亚类:贝丁酸类药

降低TG——首选。

不良反应

1、主要——胃肠道反应。

2、肌痛、肌病、肝脏转氨酶AST及ALT升高

3、胆石症、胆囊炎

4、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑

禁忌证

1、严重肝、肾功能不全。

2、胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。

3、妊娠及哺乳期。

高三酰甘油血症的治疗原则

1、TG>1.70 mmol/L——改善生活方式——基石。

2、2~3个月后,若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。

3、LDL-ch未达标者——首选他汀类;已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类药、烟酸或ω-3不饱和脂肪酸。

4、伴糖尿病者——非诺贝特单药,或联合他汀。

5、需要联合时——首选非诺贝特。

第三亚类:烟酸类

属于B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时——降脂。

特点

1、升高HDL-ch——较强!

2、降低载脂蛋白LP(a)——唯一!

3、降低TC、TG及LDL-ch。

适应证

1、高脂血症辅助治疗(除Ⅰ型外)。

2、烟酸缺乏症——糙皮病,等。也可用于血管扩张。

3、接受肠道外营养,妊娠期妇女、长期服用异烟肼者

4、阿昔莫司——烟酸衍生物、作用时间长,可改善2型糖尿病患者血脂紊乱

不良反应

1、强烈的扩张血管

2、少见——肌毒性:肌痛、肌病;

3、心血管毒性——心动过速、心房颤动、体位低血压

4、大剂量——肝毒性:AST及ALT升高。

禁忌证

1、严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血

2、儿童、妊娠及哺乳期。

注意事项

1、烟酸的强烈扩张血管——缓解——应用小剂量缓释阿司匹林,或每日服用一次布洛芬

2、与他汀类药合用——监测肝功能和肌磷酸激酶。

3、监控肝功能、血糖、测血尿酸水平,严重痛风者禁用

第四亚类:胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

用于——原发性高胆固醇血症。

机制——选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,通过肠肝循环持续作用——减少肠道内胆固醇吸收

优点

1、不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);

2、不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维素及其他固醇类物质吸收;

3、很少与其他药相互影响——良好的安全性和耐受性。

不良反应

1、常见——呕吐、腹泻、便秘、肝转氨酶AST、ALT升高;

2、少见——肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;

3、罕见——横纹肌溶解症

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