2017年药学专业知识二复习课件：抗心绞痛药

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点击返回：2017执业药师 药二复习课件 第五章 循环系统疾病用药

第三节　抗心绞痛药

概念

1、心绞痛：冠状动脉粥样硬化，形成斑块，引起血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂缺血。

2、稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。

3、不稳定型：冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起

4、变异型：由冠状动脉痉挛引起。

第一亚类：硝酸酯类药

适用于各种类型心绞痛。

机制——硝酸酯分解为一氧化氮，使钙离子从细胞释放松弛平滑肌

特点

1、降低心肌氧耗量。

2、扩张冠状动脉和侧支循环血管，尤其增加心内膜下的血液供应。

3、降低肺血管压力，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。

4、轻微的抗血小板聚集作用。

具体药物

1、硝酸甘油——起效较快，舌下含服

2、硝酸异山梨酯——中效。

3、5-单硝酸异山梨酯——吸收完全，无肝脏首关效应

4、亚硝酸异戊酯——起效快，用于急性发作。

适应症

1、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生

2、硝酸甘油——心绞痛，心肌梗死、充血性心力衰竭

不良反应

1、搏动性头痛;

2、面部潮红或有烧灼感;

3、血压下降、晕厥----反射性心率加快;

4、血硝酸盐水平升高

5、高铁血红蛋白血症

禁忌证

——注：一般心肌梗死是适应症!

1、急性下壁伴右室心肌梗死

2、严重低血压(收缩压<90mmHg)。

3、肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。心脏压塞或缩窄性心包炎。

4、已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非等)。

5、颅内压增高。

注意事项

1、舌下喷雾起效更快，，但不良反应更大

2、发作频繁者——静脉给药，不超过48h，以免耐药

3、缓解期——缓释或长效制剂，如皮肤贴片、油膏剂

4、长期抗缺血治疗——应联合β受体阻断剂或CCB

5、含服时量采取坐位，防止发生体位性低血压。

6、喷雾剂不宜摇动，屏住呼吸，喷于舌下，间隔30s

7、不宜突然停药——避免反跳现象。

8、连用24h可出现耐药。克服——偏离心脏给药方法

9、1、舌下含服、喷雾、帖敷应有12h以上的间歇期。

10、其它情况应8-12h的,无药或低浓度

11、无硝酸酯覆盖的时段用——β受体阻断剂、CCB

第二亚类：钙通道阻滞剂

变异型心绞痛——首选——解除冠状动脉痉挛。

选择性：

二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平

非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米

非选择性：氟桂利嗪和桂利嗪

机制

1、抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞——松弛血管平滑肌——改善心肌供血

2、降低心肌收缩力——降低心肌氧耗。

临床应用

1、变异型心绞痛，尤其是——伴有哮喘和阻塞肺病者

2、稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。

3、高血压。

4、外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。

不良反应

1、心脏抑制——心脏停搏、心动过缓衰竭、传导阻滞

2、过度扩血管——低血压、面潮红、头痛、踝部水肿

3、反射性交感神经兴奋——心功能不全。

4、牙龈增生。

5、硝苯地平——影响驾车和操作机械。

注意事项

1、CCB具有很强的血管选择性：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血压。

2、尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪——作用于脑血管

3、预防脑卒中强度CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂

4、CCB导致的水肿——晨轻午重，处理——应用氢氯噻嗪、呋塞米或联合应用ACEI

5、老年人收缩压和舒张压均较高者应选用CCB。

6、联合β受体阻断剂和长效硝酸酯类抗心绞痛的首选。

7、CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用可以——有效预防反射性心动过速发生。

禁忌证

1、急性心肌梗死发作4周内。

2、严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。

3、窦房结功能减退和房室传导阻滞者。

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