2017执业药师 药一复习课件 第五章 第一节 快速释放机制

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第五章  药物递送系统(DDS)与临床应用

第一节 快速释放机制

考试要求：

重点：

固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；

方法：固体分散、包合。

一、口服速释片剂

舌下片、分散片和口崩片

（一）分散片

指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

服用形式：加水分散口服、含服、吞服。

1．分散片的特点

>  适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物

>  不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物

>  同片剂的特点

2.分散片的质量要求

片剂的要求+分散的要求

>  溶出度测定

>  分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

3．分散片举例

阿西美辛分散片

【处方】阿西美辛30g        MCC 120g

CMS-Na 30g             淀粉115g

1% HPMC溶液适量       微粉硅胶3g

【处方分析】

阿西美辛——主药

MCC、淀粉——填充剂

CMS- Na-崩解剂

1% HPMC-黏合剂

微粉硅胶——润滑剂

阿奇霉素分散片

【处方】阿奇霉素250g  羧甲基淀粉钠50g

乳糖100g    微晶纤维素100g

甜蜜素5g

2% HPMC水溶液适量

滑石粉25g硬脂酸镁2.5g

【处方分析】

阿奇霉素——主药

羧甲基淀粉钠——崩解剂（内外加法）

乳糖和微晶

纤维素——填充剂

甜蜜索——矫味剂

20% HPMC-黏合剂

滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂

（二）口崩片

系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）

1．口崩片的特点

>  吸收快，生物利用度高：

_  药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。

_  小剂量《60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收。

_  药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循坏，提高了生物利用度。

>  服用方便，患者顺应性高。

>  胃肠道反应小，副作用低。

>  避免了肝脏的首过效应：经口腔吸收。

 2.口崩片的质量要求

片剂的要求+口腔片的要求+快速崩解的要求。

>  口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。

>  崩解时限

>  难溶性药物进行溶出度检查；肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片进行释放度检查；冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

3.口崩片举例

甲氧氯普胺口崩片

【处方】

①喷雾干燥混悬液处方：

PVPP 2.5g MCC 5g

甘露醇42.4g    阿司帕坦O.lg

②片剂处方：

喷雾干燥颗粒189.8mg  甲氧氯普胺10mg

硬脂酸镁0.2mg

【处方分析】

甲氧氯普胺——主药

PVPP、MCC-崩解剂

甘露醇——填充剂（多用于口腔用片）、矫昧剂

阿司帕坦——甜味剂

硬脂酸镁——润滑剂

喷雾干燥制得的颗粒具有更好的崩解性。

辛伐他汀口腔崩解片

【处方】辛伐他汀10g  微晶纤维素64g

直接压片用乳糖59.4g    甘露醇8g

交联聚维酮12. 8g    阿司帕坦1.6g

橘子香精0.8g

2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)0.032g

硬脂酸镁lg  微粉硅胶2.4g

【处方分析】

辛伐他汀——主药

直接压片用乳糖、甘露醇——填充剂，甘露醇兼有矫味作用

交联聚维酮——崩解剂

阿司帕坦——甜味剂

橘子香精——芳香剂

硬脂酸镁、微粉硅胶——润滑剂

BHT-抗氧剂