2017执业药师 药一复习课件 第二章 第二节 药物结构与活性

(5)范德华引力

是来自于分子间（非极性分子）暂时偶极产生的相互吸引。暂时偶极的产生使得分子和分子或药物分子和生物大分子相互作用时得到弱性的引力。范德华引力是非共价键键合方式中较弱的一种。

药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，可以同时存在多种作用力。

例如：局部麻醉药普鲁卡因(Procaine)与受体的作用

存在偶极．偶极、静电引力、疏水性作用、范德华力。

考点：能分析药物与受体作用的各种作用力。

（四）药物的手性特征及其对药物作用的影响

药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，也存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同，有几种情况：

1．对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心。

例如：普罗帕酮的两个异构体，具有相同的抗心律失常作用。

2．对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

例如氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是对药物受体相互作用产生空间选择性。

又例：萘普生的S异构体的抗炎活性是R异构体的20倍。

3．对映异构体中一个有活性，一个没有活性

例如抗高血压药物甲基多巴只有L型有效。

产生这种构型与恬性差异的原因，部分是来自受体对药物的空间结构要求比较严格。

4．对映异构体之间产生相反的活性

这类药物的对映体与受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一对映体反而起拮抗剂的作用。

实例见下表

5．对映异构体之间产生不同类型的药理活性

这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。

右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

对映异构体奎宁( Qumirw)为抗疟药，奎尼丁(Quinidine)则为抗心律失常药。

6．一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

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