2017执业药师 药一复习课件 第二章 第二节 药物结构与活性

勾搭小编请关注微信公众号zgyaoshi

执业药师考试交流QQ群 549313697

2017年执业药师网校协议系列班次招生中

随着2017年执业药师考试报名的陆续开始，相信大家已经开始准备执业药师考试的复习工作了。

点击了解：2017年执业药师考试报名公告汇总

2017年执业药师考试备考已经开始了，中公医考网为大家整理了一些备考资料，希望可以帮到大家。

点击返回：2017执业药师 药一复习课件 第二章 药物的结构与药物作用

第二节药物结构与药物活性

一、药物结构与官能团

（一）药物的主要结构骨架与药效团

药物分子构成=结构骨架（母核）+药效团（官能团）。

由结构骨架把各种药效团连接在一起。

结构骨架：①碳氢原子组成的的脂肪烃环、芳烃环；②氮、氧、硫等杂原子的杂环。

（二）药物的典型官能团对生物活性影响

官能团能改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运，较终影响药物的药效。

药物的典型官能团对生物活性影响

二、药物化学结构与生物活性（药效和毒性）

（一）药物化学结构对药物不良反应的影响

药物除了与作用靶标作用产生生物活性外，还会与体内的其他生物大分子作用产生治疗以外的作用，或干预体内的代谢过程，产生药物I药物相互作用，这些作用就是药物的毒副作用。

（二）药物与作用靶标结合的化学本质

药物与作用靶标的结合即生物大分子的作用，其化学本质就是通过一种作用力，这种作用力就是

键合力，如同两个化合物之间的反应，有共价键和非共价键两大类。

1．共价键键合类型

共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上。

例如：烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

 2.非共价键的键合类型

非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。（考点：非共价键的类型、可逆）

(1)氢键：是药物和生物大分子作用的较基本化学键合形式，是一种弱化学键。

H的供体是：-OR、-NH、-SH;

 H受体：杂环、羰基、二硫键等等。

 (2)离子—偶极和偶极．偶极相互作用

极性的分子与离子的作用力为离子一偶极作用，两个极性分子的作用即偶极．偶极作用。这种力虽

然很弱，但是对稳定药物受体复合物起到重要作用。

例如

    (3)电荷转移复合物

发生在缺电子的分子和富电子分子之间，这种复合物实质是分子间的偶极_偶极相互作用。烯烃、炔烃或芳环、某些杂环可以成为电子的供体。

(4)疏水性相互作用

药物中非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用，由于亲脂性相近而结合紧密。