2017执业药师 药一复习课件 第一章 第二节 药物剂型与制剂

5、药用辅料的分类

药物稳定性及药品有效期

1、药物制剂稳定性变化

补充：药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

① 水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)

青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

② 氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③ 异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

④ 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

2、影响药物制剂稳定性的因素

3、药物制剂稳定化方法：

控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期：

对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。