药学专业知识一药理学复习课件 第五章 传出神经系统药物

        二、传出神经按递质的分类

        一般都根据所释放递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。

        （一）胆碱能神经（cholinergicnerve）能合成Ach，兴奋时从末梢释放Ach。

        图5-7 人体β1-肾上腺受体

        含477氨基酸，肽链跨膜7次，N端在细胞外，C端在

        细胞内，胞内带短线的是丝氨酸，能被磷酸化。黑实心

        圆是人体β1、β2受体所共有的氨基酸，在跨膜区较多。

        （自TINS 11,321,1988）

        1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；

        2．运动神经；

        3．全部副交感神经的节后纤维；

        4.极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。

        （二）去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）能合成NA，兴奋时能释放NA。

        几乎全部交感神经节后纤维都属此类。

        传统认为一类神经元只释放一种递质，现知情况远较复杂。实际上许多神经元都贮有二或三种递质可供释放，例如颌下腺胆碱能神经元除有能促分泌的乙酰胆碱外，还随同释放血管活性肠肽（VIP），它能扩张血管，阿托品能抑制分泌，却不能拮抗血管扩张。大脑皮质神经元同此。肠壁神经元能共同释放VIP、强啡肽和甘丙肽。许多去甲肾上腺素能神经元也共同释放NA、ATP和神经肽Y。上述现象现称共同传递（cotransmission）。

        三、传出神经系统效应产生的生化过程

        神经递质或激动药受体结合后，触发一系列瀑布式的生化过程，通过一级一级地放大，较终导致效应，这一过程称为受体-效应偶联（receptor-effect coupling）。现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下：

        （一）受体与离子通道的偶联

        神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道（receptor-operatedclannel）开放，从而产生效应。例如β受体激动使钙离子通道开放，Ca2+进入细胞而产生各种生理效应。

        有些受体含有离子通道，如上述N胆碱受体，与配体结合就能直接使通道开放。故称这种受体为门控通道型受体。

        （二）受体与酶的偶联

        传出神经系统的G蛋白偶联受体是通过腺苷酸环化酶（adenyl cyclase,AC）或磷脂酶C（phospholipase C, PLC）而产生效应的（图5-9）。

        四、传出神经系统的生理功能

        传出神经系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能，或是拟似药，或是拮抗药。因此，如果熟悉两大类传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能，再结合各药的特性，自易掌握每个药物的药理作用。

        图5-8 N2烟碱受体