西药一学霸笔记第三章 第一节 固体制剂

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第三章　药物固体制剂和液体制剂与临床应用   

　　本章要点

第一节　固体制剂

　　一、散剂

　　1.散剂的特点 粒径小、比表面积大

　　（1）优点

　　①易分散、起效快

　　②外用覆盖面大，具保护、收敛作用

　　③制备工艺简单，剂量易控制

　　④包装、贮存、运输、携带方便

　　⑤便于特殊群体（婴幼儿、老人）服用

　　（2）缺点 对光、湿、热敏感的药物及刺激性强的药物不宜制成散剂。

　　2.散剂的质量要求

　　（1）粒度

　　口服散剂-细粉

　　局部用散剂-较细粉（通过七号筛≥95%）。

　　（2）多剂量包装附分剂量用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。

　　（3）105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。

　　（4）用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

　　3.散剂的临床应用与注意事项（自学）

　　（1）临床应用 服药后不宜过多饮水。

　　（2）注意事项

　　1）外用散剂用法（略）

　　2）内服散剂

　　温水送服，服用后0.5h内不可进食。

　　服用剂量过大应分次服用，以免引起呛咳。

　　服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。

　　温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间。

　　二、颗粒剂

　　1.颗粒剂的质量检查项目

　　（1）颗粒剂不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

　　（2）化学药品和生物制品颗粒剂 干燥减失重量不得超过2.0%。中药≤8.0%

　　（3）溶化性 泡腾颗粒剂5min内颗粒均应完全分散或溶解在水中。

　　2.颗粒剂的临床应用与注意事项

　　（1）临床应用：普通颗粒剂冲服应使药物完全溶解；肠溶、缓释、控释颗粒剂服用时应制剂释药结构的完整性。

　　（2）注意事项：可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，忌放入口中用水送服；混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用；中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。

　　三、片剂

　　（一）片剂的分类

　　1.含片：含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。硬度较大。

　　2.舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。适于急症的治疗。

　　3.口腔贴片：粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

　　4.咀嚼片：咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂和黏合剂。

　　5.可溶片：临用前能溶解于水的片剂。

　　6.泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。有机酸用枸橼酸、酒石酸、富马酸。

　　7.阴道片与阴道泡腾片：置于阴道内使用的片剂。不适于局部刺激性的药物。

　　8.肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。

　　（二）片剂的质量要求

　　1.硬度适中：普通片剂的硬度在50N以上。

　　2.脆碎度：片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%。

　　3.重量差异 ＜0.3g ±7.5%；≥0.3g，±5%

　　4.小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。

　　5.崩解度

   普通片剂 15min

   分散片、可溶片为3min

   舌下片、泡腾片为5min

   薄膜衣片、含片为30min

　　   肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网

　　（三）片剂的常用辅料

　　1.填充剂或稀释剂

　　作用：有利于成型和分剂量。

　　①淀粉：以玉米淀粉较为常用。

　　②乳糖：性能优良，可压性、流动性好。

　　③糊精：较少单独使用，多与淀粉、蔗糖合用。

　　④蔗糖：吸湿性强。

　　⑤预胶化淀粉

　　⑥微晶纤维素（MCC），有“干黏合剂”之称。

　　⑦无机盐类：磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙。

　　⑧甘露醇 常用于咀嚼片中，兼有矫味作用。

　　2.黏合剂和润湿剂

　　（1）润湿剂：水、乙醇

　　（2）黏合剂

　　①淀粉浆 较常用黏合剂之一

　　②甲基纤维素（MC，水溶性较好）

　　③羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）

　　④羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）

　　⑤羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

　　⑥乙基纤维素（EC，不溶于水，溶于乙醇）

　　⑦聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）

　　⑧明胶（可用于口含片）

　　⑨聚乙二醇（PEG）

　　3.崩解剂

　　促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。

　　不需加入崩解剂的片剂：缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片。

　　常用的崩解剂品种

　　①干淀粉

　　②羧甲淀粉钠（CMS-Na）

　　③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

　　④交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）

　　⑤交联聚维酮（PVPP）

　　⑥泡腾崩解剂 碳酸氢钠（钾）、碳酸钠（钾）和枸橼酸、富马酸

　　4.润滑剂 常用品种：

　　硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。

　　（四）片剂的包衣

　　1.包衣目的

　　①掩盖药物的苦味或不良气味，改善顺应性；

　　②防潮、避光，以增加药物的稳定性；

　　③隔离药物，避免药物间的配伍变化；

　　④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；

　　⑤控制药物在胃肠道的释放部位。

　　2.包衣类型

　　（1）糖包衣材料

　　1）隔离层 保护片芯，起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。

　　常用材料：玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆。

　　2）粉衣层 用于消除片芯边缘棱角的衣层。

　　常用材料：滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液。

　　3）糖衣层 使糖衣片表面光滑、细腻。

　　常用材料：蔗糖水溶液。

　　4）有色糖衣层 即在蔗糖水溶液中加入适量的色素。

　　（2）薄膜包衣材料

　　1）薄膜包衣物料

　　①胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

　　②肠溶型：羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、虫胶。

　　③水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素。

　　2）增塑剂

　　水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇）

　　非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。

　　3）释放调节剂（致孔剂）： 为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。包括：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。

　　4）遮光剂 能增加药物对光的稳定性，如二氧化钛。

　　（五）片剂的临床应用与注意事项

　　1.口服片剂

　　①裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂（包衣片和缓释、控释片）不可嚼服和掰开服用。

　　②片剂不得粉碎后联合其他药物外用

　　③服药次数及时间：驱虫药需在半空腹或空腹时服用；抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前或症状发作服用。收敛药、肠道抗感染药、利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药餐前服。

　　2.口腔用片剂

　　①舌下片 将药片置于舌下，不可掰开、吞服。10min内禁止饮水或饮食。

　　四、胶囊剂

　　（一）胶囊剂的特点

　　1.胶囊剂的优点

　　（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。

　　（2）起效快、生物利用度高。

　　（3）液态药物固体化。

　　（4）药物缓释、控释和定位释放。

　　2.胶囊剂的局限性

　　（1）胶囊壳受温度和湿度影响较大。

　　（2）生产成本相对较高。

　　（3）婴幼儿和老人特殊群体口服困难。

　　3.不适宜制备成胶囊剂的药物

　　①药物的水溶液或稀乙醇溶液；

　　②风化性药物、强吸湿性的药物；

　　③醛类药物；

　　④含有挥发性、小分子有机物的液体药物；

　　⑤O/W型乳剂药物。

　　（二）胶囊剂的质量要求

　　（1）中药硬胶囊水分含量不得超过9.0%，内容物为液体或半固体者不检查水分。

　　（2）装量差异 ＜0.3g ±10%；≥0.3g，±7.5%

　　（3）崩解时限

　　硬胶囊剂：30分钟 ；软胶囊剂：60分钟；肠溶胶囊：同肠溶片；检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限检查。

　　（4）胶囊剂贮存，温度不高于30℃；肠溶或结肠溶明胶胶囊，存储温度10℃～25℃、湿度35%～65%。

　　（三）胶囊剂的临床应用与注意事项

　　1.临床应用

　　   服用的较佳姿势为站立，整粒吞服。

　　   水温度不能超过40℃

　　   水量100ml，避免胶囊悬浮在会厌上部，引起呛咳。

 　　  干吞易导致胶囊吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。

本章练习题：药一学霸笔记第三章 第一节固体制剂模拟题

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