药学专业知识二-头孢克洛
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头孢克洛
头孢克洛(cefaclor)为白色至微黄色粉末或结晶性粉末的化学品，微臭，本品在水中微溶，在甲醇、乙醇、三氯甲烷或二氯甲烷中几乎不溶。别名单水头孢氯氨苄;可福乐;新达罗;克林社福;氯氨苄头孢菌素;史达功;史达功S250;头孢克罗;头孢克罗单水化物;头孢克洛-水和物;头孢氯氨苄;希克劳;希刻劳。分子式 :C15H14ClN3O4S，分子量 :367.80700。头孢克洛是β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，其是第二代头孢菌素，主要适用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。
药理作用
头孢克头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西西林菌株)、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对头孢克洛耐药。
药代动力学
头孢克头孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg，约30～60min达血药浓度峰值，分别为6.0μg/ml和12μg/ml;但饭后口服500mg后的血药峰值浓度仅为6.3μg/ml。药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中。在唾液和泪液中浓度较高，在脑组织中的浓度较低，在胆汁中药物浓度低于血药浓度。头孢克洛血浆蛋白结合率为22%～26%，15%的给药量可在体内代谢。头孢克洛主要(超过80%)通过肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液以原形排出。消除半衰期为30～60min，肾衰竭者半衰期可延长至2.3～2.8h。此外，约有0.05%的药量可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物。
适应证
头孢克头孢克洛主要适用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。
禁忌证
对头孢克洛及其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用：(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)头孢克洛可透过胎盘，孕妇慎用;(3)头孢克洛可以少量分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用;(4)有哮喘或其他过敏史的患者慎用;(5)严重肾功能不全者慎用;(6)有胃肠道疾病尤其是假膜性肠炎者慎用。
3.药物对检验值或诊断的影响：(1)使用头孢克洛时可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应;(2)使用头孢克洛时硫酸铜尿尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖氧化酶试验法则不受影响。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：对肾功能严重不全或完全丧失者，用药中应进行血药浓度监测。
孕妇及哺乳期妇女用药
当孕妇或哺乳期妇女服用本药后，虽没有数据证明其危害，但由于药物会进入母乳，因此哺乳期妇女不应服用本品;孕妇慎用。
儿童用药
新生儿的用药安全性尚未确定。
老年用药
老年患者应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
不良反应
1.腹泻、胃部不适、食欲缺乏、嗳气等胃肠道症状较多见，但程度均较轻。
2.血清病样反应较其他口服抗生素多见(儿童尤其常见)，典型症状包括皮肤反应(皮疹、瘙痒)和关节痛。
3.少数患者应用头孢克洛后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.少数患者应用头孢克洛后可出现可逆性间质性肾炎。
5.长期使用头孢克洛可致菌群失调，引起二重感染。
用法用量
1.成人：1.每次250mg，每8小时1次，重症感染或敏感性较差的细菌引起的感染，剂量可加倍，但每天剂量不超过4g。
2.肾功能不全时剂量：肾功能轻度不全者可不减量，肾功能中度和重度减退者的剂量应分别减为正常剂量的1/2和1/4。
3.儿童：常用量为每天20mg/kg，分3次(每8小时1次)给药，重症感染可按每天40mg/kg给予，但每天总量不宜超过1g。
与其它药物的相互作用
1.丙磺舒可延迟头孢克洛排泄，使头孢克洛的血药浓度水平升高。
2.头孢克洛与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。
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