药学专业知识二-异丙肾上腺素

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　　异丙肾上腺素，为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。目前在临床上应用比较广泛

　　药物说明

　　分类

　　循环系统药物>抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药

　　性状

　　常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末;无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

　　剂型

　　1.注射液：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml);

　　2.片剂：10mg;3.气雾剂：0.25%(20ml)。

　　药理作用

　　1.兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。加快心率及传导的作用较强。对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。

　　2.异丙肾上腺素兴奋β2受体，主要是使骨骼肌血管扩张，对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低，脉压变大。

　　3.作用于支气管平滑肌β2受体，对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，作用强于肾上腺素。但与肾上腺素不同，异丙肾上腺素不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。

　　4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放，使组织耗氧量增加。

　　药代动力学

　　雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时; 舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出; 静注后约40～50%以原形排出。

　　适应症

　　①治疗支气管哮喘;②治疗心源性或感染性休克;③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。

　　禁忌症

　　1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。

　　2.对异丙肾上腺上腺上腺素或产品中的其他成分过敏。

　　3.心动过速。

　　4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。

　　5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。

　　用法用量

　　该品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0.5—2.5mg/ml，Vd为0.7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物

　　1、支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10～15mg，1日3次;极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2.5～10mg，1日2或3次。气雾剂吸人，常用量，1次0.1～0.4mg;极量，1次0.4mg，1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

　　2、心跳骤停：心腔内注射0.5一lmg。

　　3、房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时，可用0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。

　　4、抗休克：以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0.5～2μg/分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa(90mmHg)，脉压在2.7kPa(20mmHg)以上，心率120次/分以下。

　　注意事项

　　1.(1)冠状动脉供血不足;(2)糖尿病;(3)心绞痛;(4)高血压;(5)惊厥。

　　2.药物对妊娠的影响：美国FDA认为异丙肾上腺素应属妊娠C类。

　　3.用药前后及用药时应当检查或监测：使用异丙肾上腺素时应监测血钾浓度。

　　4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加病死率。

　　5.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。

　　6.已有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。

　　7.气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。

　　8.雾化吸入在12h内已喷药3～5次而疗效不明显时，应换药。

　　9.异丙肾上腺素可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用，交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。

　　10.异丙肾上腺素遇酸碱破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则疗效降低。

　　11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。支气管哮喘患者已有明显缺氧者，用量过大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心动过速及心房颤动。成人心率超过每分钟120次，儿童心率超过每分钟140次时，应慎用。

　　12.使用前宜先补充血容量及纠正酸中毒;用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。

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