药学专业知识二-头孢唑林钠
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本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末;无臭;味微苦;易引湿。本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或苯中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液，依法测定，比旋度为-18度至-24度。吸收系数取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中约含16μg的溶液，照分光光度法，在272nm的波长处测定吸收度，吸收系数为264～292。
功用作用
抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。
本品的特点是对革兰阳性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg/ml;静注1g，30分钟血药浓度为106μg/ml。本品的半衰期较长(t1/2=1.8小时)，有效血药浓度较持久。
除脑组织外，在全身分布良好，在胆汁中的浓度较低(为血清浓度的1/5—1/2)。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg后6小时内有60%～80%药物由尿排出，尿药峰浓度可达1000μg/ml。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。
本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
性状
常用其钠盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚或氯仿中。其游离酸的pKa为2.5，溶液的pH为4.5～6(接近5.5)。水溶液较稳定，室温下可保存24小时;受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。
药理作用及用途
肌注后较1h达到血药峰浓度，注射后血中浓度较头孢噻吩、头孢匹林(cepbapirin)及头孢拉定高，血浆蛋白结合率为85%，可分布于很多组织(心肌、骨、胆囊)及体液(如心包液、胸水、滑液)中。胆汁中浓度较高，尿中浓度很高，但本品在炎症情况下亦难以进入脑脊液中，本品可透过胎盘，本品主要经肾小球滤过及肾小管分泌，绝大部分以原形排出。体内半衰期为1.8h，肾功能不全者延长，剂量应调整。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg/ml;静注1g，30分钟血药浓度为106μg/m1。
适应症
临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染(肺炎等)、尿路感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。
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