西药二学霸笔记第一章第二节抗癫痫药

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抗癫痫药

　　癫痫——分为：

　　1.局限性发作——部分性发作;

　　2.全身性发作——

　　(1)强直阵挛性发作(大发作)

　　(2)失神性发作(小发作)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

　　机制——

　　(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

　　(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

　　2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激动GABA受体。

　　加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

　　但不能消除病灶的异常放电。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠

　　机制——

　　减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

　　补充——癫痫大发作首选!

　　比较遥远的记忆

　　分类及代表药——重要考点

　　适应症——

　　1.癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性发作和癫痫持续状态;

　　2.三叉神经痛;

　　3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平

　　机制——

　　①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

　　②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

　　【卡马西平】

　　癫痫

　　躁狂症

　　三叉神经痛

　　神经源性尿崩症

　　5.γ-氨基丁酸类似物

　　——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

　　(1)加巴喷丁——

　　增加脑组织GABA的释放;

　　不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

　　(2)氨己烯酸——

　　减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

　　6.脂肪酸类——丙戊酸钠

　　机制：未明。

　　可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　适应症——各种类型癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

　　【补充 —曾经的经典结论】

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。

　　2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

　　——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

　　苯妥英钠有三抗，

　　癫痫疼痛心失常。

　　抑钠内流稳定膜，

　　大发首选莫惊慌。

　　不良反应牙龈增，

　　头晕贫血和过敏。

　　苯妥英钠口诀—(原创)

　　3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)

　　——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

　　记忆——马瞎了!

　　4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

　　——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

　　记忆——丙肝——饼干。

　　精神发作选西平，

　　还能治疗叉神经。

　　躁狂抑郁和尿崩，

　　可惜伤害了眼睛。

　　卡马西平口诀—(原创)

　　二、用药监护

　　(一)规律用药

　　(1)从低剂量开始，逐渐增加。

　　(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

　　(二)关于换药

　　避免突然停药和换药。

　　避免在青春期、月经期、妊娠期停药。

　　(三)特殊人群的安全性

　　(1)司机。

　　(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷风险应补充叶酸。

　　(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。

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