药学专业知识二-环丙沙星

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　　【用法用量】

　　1.成人的每日用量(以环丙沙星计，下同)为0.5～1.5g，分2次口服。静脉滴注每日0.2～0.6g，但速度不宜过快;分2次滴注，每次时间约1小时。

　　2.骨、关节感染，一日1.0～1.5g，分2～3次服，疗程4～6周或更长。

　　3.肺炎和皮肤软组织感染每日1～1.5g，分2次，疗程7～14日。

　　4.肠道感染每日1g，分2次，疗程5～7日。伤寒每日1.5g，分2次服，疗程10～14日。5.尿路感染每日0.5～1g，分2次服，疗程7～14日;重症或复杂性病例疗程需适当延长。

　　6.淋病单次口服0.25～0.5g。

　　7.严重病例可静滴给药，每日0.4～0.6g，分2次静滴。

　　(1)该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量(生物利用度)未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。

　　(2)结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

　　告诫：环丙沙星过期不能使用。放置儿童不能手及的地方。

　　【不良反应】

　　主要为胃肠道反应(3—4%)、中枢神经系症状(2%)、过敏反应(0.5—1.0%)和实验室检测异常(3—4%)，偶可导致癫痫、甚至惊厥(过量易于发生)。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于该品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适，恶心，烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，嗜睡，头痛，不安，停药后症状消失(恢复正常)。过敏反应，

　　盐酸环丙沙星产品

　　皮疹，搔痒，颜面或皮肤潮红，结膜充血。还可引起短暂性氨基转移酶升高，体液潴留等。个别病例可引起肝损害。停药后症状消失(恢复正常)。可引起肾损害，尿素氮升高，肾功能不全者慎用。也有白细胞及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，口腔溃疡。过敏时引起上呼吸道粘膜充血，喉头水肿，窒息，皮肤血管炎，关节及肌肉痛，严重者可危及生命。肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病(伪膜性肠炎)，需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗(万古霉素口服4×250mg/天)，禁用抑制肠蠕动药。

　　神经系统：头晕、头痛、疲劳、激动、震颤;

　　少见的有：失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生，个别病人出现精神反应。一些病人，初次用药可能发生这些不良反应，这时，可立即停止服用坏丙沙星并通知医生。

　　感觉器官：感觉器官副作用少见，有时可见味觉受损，视觉紊乱(双视、色视)、耳鸣听觉的暂时损伤，特别是在高频率环境中更易出现。

　　高度过敏反应：一些病例，初次用药可发生过敏反应，在这种情况下，停止用药，并立即通知医生。

　　皮肤反应：如皮疹、瘙痒、药物热。

　　少见的不良反应：皮肤点状出血(瘀点)水疱的形成，伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)，这显示了血管炎。

　　StevensJohnson及Lyell综合症：间质性肾炎、肝炎、肝坏死，很少导致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次给药可发生过敏性的反应(例：面部、血管性和喉头水肿;呼吸困难，导致危及生命的体克);这些情况一旦发生，应立即停药并给予处理(休克治疗)。

　　心血管系统：

　　心动过速：少见的有潮红、偏头痛、晕厥。

　　其它副作用：

　　关节痛：少见的有体弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暂的肾功能损害，包括短暂的肾衰竭。在使用环丙沙星期间，偶见跟腱炎，因此，一旦出现跟腱炎症状(疼痛与肿胀)，立即停药并通知医生。长期使用环丙沙星可引起由耐药菌或酵母样真菌导致的双重感染。

　　对血液与血液成分的影响：嗜酸性细胞增多、白细胞减少、颗粒性细胞减少、贫血、血小板减少，偶见的有白细胞增多、血小板增多、溶血性贫血、凝血酶原值改变。

　　对实验室参数的影响及尿沉淀：转氨酶，碱性磷酸酶可能暂时增高，胆汁瘀滞性黄疸，特别是以往有肝损害的病人更易出现这些不良反应。血清中尿素氮、肌酐或胆红素暂时升高，个别病人出现高血糖，结晶尿或血尿现象。

　　局部反应：静脉炎或血栓性静脉炎。

　　其它：即使严格按医生要求服药，环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其是同时饮酒的病人。

　　【用药禁忌】

　　(1)该品不宜用于对喹诺酮类过敏者。

　　(2)该品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。

　　(3)肾功能减退时宜减量(肌酐清除率<20ml/min时剂量减半)肝功能减退者须权衡利弊。

　　(4)有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。肾功能减退患者应用该品时应根据肾功能损害程度减量给药。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用该品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。严重动脉硬化及癫痫患者慎用。已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。

　　【药物相互作用】

　　(1)尿碱化剂可减少该品在尿中的溶度导致结晶尿和肾毒性

　　(2)含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收。

　　(3)该品与咖啡因同用可减少后者的清除，T1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。

　　(4)丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，同用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

　　(5)该品与茶碱类合用可减少后者的肝清除约30%，使茶碱类的血浓度增高和半衰期延长而导致中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少该品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。

　　当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药(但不是乙酰水杨酸)合用可引起惊厥。环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定(2次/周)。同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到较高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。

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