药学专业知识二-克仑特罗

　　中文名称：克仑特罗

　　英文名称：Clenbuterol

　　别名：氨双氯喘通;氨哮素;双氯醇胺;克喘来;氨必妥;喘立平;氨双氯醇胺;氨双氯喘通;克喘素;盐氨双氯醇安;Spiropent

　　分类

　　呼吸系统药物> 平喘药物> 气道扩张药

　　性状

　　常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚不溶。熔点172-176℃(分解)。

　　剂型

　　1.片剂：每片20μg，40μg;

　　2.膜剂：60μg，120μg;

　　3.气雾剂：含克仑特罗1.96mg;

　　药理作用

　　克仑特罗为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久，其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg，每天3次，与口服特布他林每次5mg，每天3次相比较。它们对增加FEV1和较大呼气流速(FEF)和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见，口服克仑特罗平喘作用较特布他林强170倍。

　　药代动力学

　　口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。气雾吸入后5～10min起效，作用维持2～4h。直肠给药(栓剂)后10～30min起效，作用维持8～24h。

　　适应证

　　用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。[2-3]

　　禁忌证

　　1.妊娠早期、分娩前期妇女禁用。

　　2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血压和甲状腺功能亢进者禁用 。

　　注意事项

　　克仑特罗口服用过量，给予β受体拮抗剂后症状可即消失，与β受体拮抗剂有相互拮抗作用 。

　　不良反应

　　少见有轻度心悸、手指颤动、头晕等，一般用药过程中可自行缓解。

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