药学专业知识二-阿米卡星

　　药代动力学

　　肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10～20%，当脑膜有炎症时，则可达同期血药浓度的50%，但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5～15%的药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘，尿中浓度高，滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低，腹水中浓度很难。

　　分布容积为0.21L/kg，蛋白结合率低，在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75～1.5小时达峰值，一次肌注250、375与500mg后，平均峰浓度分别为12、16与21μg/ml，6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/ml。静滴后15～30分钟达峰值，一次静滴500mg，30分钟滴完时的平均血药峰浓度为38μg/ml。

　　发热患者血药浓度减低。T1/2成人为2～2.5小时，无尿患者中T1/2可长达30小时，烧伤患者为l～1.5小时;胎儿为3.7小时，新生儿为4～8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出，9小时内排出84～92%;一次肌注0.5g，尿药浓度可达800μg/ml以上，24小时内排出94～98%，10～20天内完全排泄。血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。

　　适应症

　　临床主要用于对庆大霉素，卡那霉素耐药的革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌引起的各种感染。

　　①本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。

　　②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。

　　③阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定，故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株，尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。

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