药学专业知识二-阿莫西林性状

　　药代动力学

　　口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显着。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。

慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑嵴液中的浓度为0.1g~1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。

阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时，服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢，6小时内45%~68%给药量以塬形药自尿中排除，尚有部分药物经胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。

　　给药说明

　　1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

　　2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。

　　3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次;心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有唿吸困难者应予以氧气吸入或人工唿吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

　　4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。

　　5. 阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。

　　6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。

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