2016年执业药师《药学专业知识一》考点：抗心律失常药

来源：

2016-08-31 16:53:09

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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

抗心律失常药

按治疗用途分类：

抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿

各种作用机制受体、酶、离子通道(考点)

一药多种用途

特指治疗心动过速型的心率失常

按电生理规律和药物作用机制分四类：

I：钠通道阻滞剂(IA、IB、IC)

II：β-受体阻断剂(在18章)

III：钾通道阻滞剂

IV：钙通道阻滞剂(21章抗高血压)

一、钠通道阻滞剂

1.奎尼丁

抗疟药奎宁的非对映异构体　奎宁抗疟药(3R, 4S, 8S, 9R)

奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗疟药

还是钠通道拮抗剂

2.盐酸普鲁卡因胺

麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺)，抗心率失常

代谢产物N-乙酰化半衰期长，使用注意

3.盐酸利多卡因

是麻醉药，后用作抗心率失常

N-脱单乙基代谢物

对中枢毒性大

4.盐酸美西律

化学名：1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐

结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键

抗心律失常、局麻双重作用

碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用

5.盐酸普罗帕酮

Ic类抗心律失常

化学名：3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮盐酸盐

R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性

代谢产物5-羟基化 N-去丙基产物有活性

血药浓度个体差异大，应个体化给药

二、钾通道阻滞剂

盐酸胺碘酮

化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮盐酸盐

代谢产物氮脱乙基有活性，作用时间长

碘原子影响甲状腺素代谢

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