2016年执业药师《药学专业知识一》考点：拟肾上腺素药物

影响肾上腺素能神经系统的药物

拟肾上腺素药物

药理作用

激动α1 受体兴奋(血压↑，抗休克 )

激动中枢α2(降血压)

激动β1 受体(强心，抗休克)

激动β2 受体(平喘，改善微循环，25章)

基本结构

β-苯乙胺

肾上腺素

儿茶酚胺

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物

1.肾上腺素

①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化

②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体)

③左旋体，放置会外消旋化，注意pH

作用:α β受体激动作用，抗休克、哮喘

2.重酒石酸去甲肾上腺素

化学名：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

化学性质：

①易氧化 具有邻苯二酚(儿茶酚)，共性

遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。

②一个手性碳，临床上用R构型(左旋体)，比S构型(右)活性强，加热会消旋化失效

配制和储存避加热

③代谢

拟肾上腺素药物的代谢有类似性

3.盐酸异丙肾上腺素

化学名：4-[ (2-异丙氨基-1-羟基)乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐

特点：

①有1个手性碳，左旋活性 > 右

②具有儿茶酚胺结构易氧化

制剂加抗氧剂、避金属离子、避光

③口服无效， 只激动β 受体，支气管扩张、兴奋心脏

4.盐酸多巴胺

化学名：4-(2- 氨基乙基 )-1，2-苯二酚盐酸盐

①儿茶酚胺结构易氧化变色

②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体

③被酶代谢(单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶)，口服无效。 极性大，不产生中枢作用

5.盐酸多巴酚丁胺

化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羟苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐

①1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体

②左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，故用消旋体

二、非儿茶酚类拟肾上腺素

非3,4-二羟基苯乙胺

1.重酒石酸间羟胺

① 两个手性碳

② 加强心脏收缩，抗休克

2.盐酸克仑特罗

①结构：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基

②不易被酶甲基化，口服有效

③作用：松弛支气管治哮喘

④俗名“瘦肉精”

3.盐酸氯丙那林

结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl

β受体激动剂，治疗哮喘

规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基

苯丙胺结构，冰毒原料。属特殊管理!

盐酸麻黄碱

化学名：( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

化学性质：

①碱性,成盐　易溶于水)

②无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化

③支气管扩张可平喘，减轻鼻充血

三、用于抗高血压的拟肾上腺素药物

α受体激动剂(抑制交感神经冲动输出，血压↓ )

可乐定

甲基多巴

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