2016年执业药师《药学专业知识一》考点：抗病毒药

来源：

2016-08-31 16:44:26

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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

抗病毒药

按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

节　核苷类

核苷的基本结构：

共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用

一、非开环核苷类药物

1.齐多夫定

化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧胸腺嘧啶核苷

个可抑制艾滋病病毒

机制：抗逆转录酶

性质：对光热敏感，低温避光保管

毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物

2.司他夫定

2’,3’双键，骨髓抑制毒性低

3.拉米夫定

①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶

②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小

构效关系：

(1)5’位羟基必需;

(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代

(3)碱基可以替代

二、开环核苷类(无糖环)

阿昔洛韦

化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤

性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水

作用特点：广谱，抗疱疹

第二节　非核苷类

核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用

非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用

化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮

仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性。

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