2016年执业药师《药学专业知识一》考点：抗真菌药

来源：

2016-08-31 16:43:36

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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

抗真菌药

按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类

节　唑类抗真菌药

一、分类：咪唑

二、作用机制：

抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

三、常用药物

1.硝酸咪康唑

咪唑类

化学名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

深部感染，广谱

2.酮康唑

化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

有肝毒性

除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌

3.氟康唑

化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。

4.克霉唑

结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

5.伊曲康唑

四、唑类抗真菌药构效关系

1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

2.氮唑环1位相连取代基

3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基

(卤素)活性好

4.R1、R2变化大，二氧戊环活性好(酮康唑)，毒性大，外用。

R1为醇(氟康唑)，深部

5.有立体化学要求

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