《药学专业知识二》知识点：留钾利尿剂——低效

留钾利尿剂——低效

作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。

分为：

1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

(氨苯蝶啶、阿米洛利)

―、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.醛固酮受体阻断剂

醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

螺内酯——醛固酮的竞争性拮抗药——阻止醛固酮-受体复合物的核转位——拮抗醛固酮。

特点：

(1)利尿作用弱，起效缓慢而持久。

(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

(3)尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。

(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。

坎利酮与坎利酸钾：

(1)坎利酮

——螺内酯在体内的活性代谢物，经过水解成为无活性的坎利酸，与钾盐成盐后水溶性高，可静脉注射，且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。

(2)坎利酸钾——利尿作用稍弱。

依普利酮：

对醛固酮受体具有高度选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低

——克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

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