执业药师备考考点：药物化学良性前列腺增生治疗药

5α-还原酶抑制剂的作用机制：

5α-还原酶抑制剂可以阻止睾酮转化为双氢睾酮，降低血清及前列腺内的双氢睾酮含量，从而抑制前列腺增生，缩小前列腺体积。代表药物为非那雄胺(Finasteride)和依立雄胺(Epristeride)。

5α-还原酶抑制剂的代表药物：

非那雄胺(Finasteride)本品单剂口服，生物利用度约63%，不受食物影响。血药浓度于服药后1～2h达峰值，血浆半衰期约为6h。

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)，可以改善BPH症状，降低发生急性尿潴留的危险性，降低需进行经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。

依立雄胺(Epristeride)为我国首次上市的选择性和非竞争性的5α-还原酶抑制剂。口服后3～4h血药浓度达峰值，消除半衰期为7.5h。临床上用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生导致的有关症状。
 

α肾上腺素受体拮抗剂的作用机制：

α肾上腺素受体拮抗剂是拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α肾上腺素受体而松弛平滑肌，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。根据尿路选择性可将α受体拮抗剂分为选择性和非选择性2种。

α肾上腺素受体拮抗剂的代表药物：

盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride)是个选择性的α1受体拮抗剂。临床上用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压，常与利尿药合用，还可用于充血性心力衰竭、麦角胺过量。 盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride)为选择性α1肾上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口部位平滑肌张力，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难，亦可降低周围血管的阻力，使血压下降。临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压。

盐酸阿夫唑嗪(Alfuzosin Hydrochloride)为白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯和乙醚中几乎不溶。临床上用于治疗良性前列腺肥大症。

甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate)为选择性α1受体拮抗剂。口服吸收良好，血浆药物浓度达峰时间2～3h，生物利用度约为65%，半衰期为22h。临床上用于治疗良性前列腺肥大症，也可用于治疗原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用。