执业药师备考考点：盐皮质激素受体拮抗剂

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
盐皮质激素受体拮抗剂：

醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的重吸收。盐皮质激素受体拮抗剂竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素受体的结合，而发挥保钾利尿作用。该类药物主要有螺内酯。

螺内酯(Spironolactone)又名安体舒通。本品为白色或类白色的细微结晶性粉末，在乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。

本品口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Can. renone)和坎利酮酸。

坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约为l.6h，但坎利酮的半衰期约为16.5h。螺内酯在体内的活性是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。

螺内酯的主要副作用具高钾血症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。

本品常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。螺内酯作用慢、弱，但持久，而氢氯噻嗪作用较快、较强，螺内酯的保钾作用可对抗氢氯噻嗪缺钾的副作用。两者合用后疗效增加，不良反应减少。