执业药师备考考点： 肾内皮细胞钠通道阻滞剂

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
肾内皮细胞钠通道阻滞剂：

本类药物阻断肾小管的远端及集合管管腔侧的Na+通道而产生利尿作用，并促进K+的重吸收，故本类药物有排钠保钾作用。其代表药物为氨苯蝶啶(Triamterene)和阿米洛剩(Amiloride)。

氨苯蝶啶(Triamterene)为黄色结晶性粉末，无臭，无昧。在水、乙醇中不溶，在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。

氨苯蝶啶一般不单独使用，与氢氯噻嗪、利尿酸合用或组成复方制剂，可以增加后者的利尿作用，减少钾丢失。为目前排钠留钾利尿药中作用强的药物。口服后达峰时间4～8h，利尿作用可持续24～48h。口服吸收较差，未被吸收主要经粪便排泄。吸收后血浆蛋白结合率低，在体内不被代谢，主要以原型经肾脏排泄，适宜于肝功能受损患者使用，无蓄积现象。抗高血压活性较弱。

盐酸阿米洛利IAmiloride Hydrochloride)为淡黄或黄绿色粉末，无臭，味苦。在水中微溶，在乙醇中极微溶解。

本品为含有吡嗪结构的利尿药，可看作是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同。临床上主要用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。