执业药师备考考点： Na＋－Cl－同向转运抑制剂

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
Na+-Cr同向转运抑制剂的结构特点和构效关系 ：

1.Na+-Cl-同向转运抑制剂的结构特点

本类药物分子中多含有苯并噻嗪核，如氯噻嗪(Chlorothiazide)和氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)等，又开发出一些结构类似，但作用机制相同的药物，如氯噻酮(Chlortalidone)。

2.Na+-Cl-同向转运抑制剂的构效关系

Na+-Cl-同向转运抑制剂的代表药物：

氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在氢氧化钠溶液中溶解，成钠盐后可制成注射液。本品在室温下贮存5年，未见降解。

本品含两个磺酰氨基，连接在磺酰氨基氮上的氢原子，具弱酸性，pKa分别为7.0和9.2。2位氮上氢的酸性较强。

氢氯噻嗪的水溶液发生水解，生成4-氯-6-氨基间二苯磺酰胺，该过程受温度和pH的影响，反应过程如下：