执业药师备考考点：药物化学利尿药 Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂

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Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂：

本类药物作用于髓袢上升支的粗段，抑制Na+-K+-2C1-同向转运，影响尿的稀释和浓缩功能，排Na+量可达原尿Na+量的l5%，作用强而快，又被称为Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂。

Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂的化学结构具有多样化，主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、托拉塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。

呋塞米(Furosemide)为白色或类白色结晶性粉末，m.P.206～210℃，无臭，无味。在丙酮或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。呋塞米具有酸性，pKa3.9。呋塞米钠盐水溶液可水解，温度升解加速。

本品大多以原型从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发生在呋塞米的呋喃环上。

呋塞米的促NaCl排泄作用，为Na+-Cl-同向转运抑制剂利尿药的8～10倍，作用时间较短，为6～8h。本品能有效治疗心因性水肿、肝硬化引起的腹水或肾性浮肿。本品具有温和的降压作用。

布美他尼(Bumetanide)为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醇中溶解，在水中不溶。作用比呋塞米强40～60倍。临床适应证同呋塞米，但对某些呋塞米无效的病例仍可有效。